CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I
Anno accademico e docente
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- English course description
- Anno accademico
- 2022/2023
- Docente
- SILVIA VERTUANI
- Crediti formativi
- 9
- Periodo didattico
- Primo Semestre
- SSD
- CHIM/08
Obiettivi formativi
- L’obiettivo principale del corso è quello di fornire agli studenti le basi chimiche per conoscere le relazioni struttura attività delle varie classi di farmaci oggi in terapia: la classificazione è basata sia sull'utilizzo terapeutico che sulla classe chimica di appartenenza. Il corso si suddivide in una parte generale (8 ore) e una parte sistematica (56 ore).
Le principali conoscenze acquisite saranno:
1)parte generale -conoscenza della natura delle interazioni tra un farmaco e la sua controparte biologica, del significato di recettore e di biosisoteria, dell’importanza dei profarmaci, degli enzimi quali substrati dell'azione dei farmaci trattati nel corso.
2)conoscenza delle diverse classi di farmaci quali ad es antiinfettivi, antitumorali, ormoni steroidei, antinfiammatori steroidei e non steroidei, e antilipidemici.
Le principali abilità acquisite saranno:
-descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti salienti e le problematiche relative agli argomenti trattati;
- identificare i gruppi funzionali e le proprietà strutturali dei farmaci importanti per la loro azione, e prevedere le proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, desumibili dalla loro struttura;
-identificare le conseguenze della presenza di gruppi funzionali sulle proprietà biologiche dei farmaci, incluso il loro metabolismo. Prerequisiti
- Per la comprensione degli argomenti trattati in questo corso è necessario avere conoscenze di base di Chimica organica, Biochimica, Microbiologia, Fisiologia generale.
Per sostenere l'esame (verifica dell'apprendimento) è necessario aver superato l'esame di Chimica organica. Contenuti del corso
- Parte Generale
Introduzione. Definizione di farmaco. La chimica e i farmaci. Sviluppo dei farmaci.
Stereochimica e attività biologica. Fattori sterici che influenzano l'attività dei farmaci: isomeria ottica, geometrica, conformazionale. Influenza sul metabolismo dei farmaci.
Bioisosteria. Principali bioisosteri monovalenti classici, non classici ed esempi di applicazione.
Profarmaci. Aspetti generali. Esempi di profarmaci.
Enzimi. Cenni sui meccanismi della catalisi enzimatica. Farmaci quali inibitori enzimatici.
Parte Speciale
Antibatterici antibiotici. Generalità e classificazione. Betalattami: penicilline, carbapenem, cefalosporine, monobattami. Macrolidi. Polieni e altri antibiotici antifungini. Polipeptidi. Aminoglicosidi. Tetracicline. Ansamicine. Antracicline. Fosfonoderivati.
Antibatterici chemioterapici. Sulfamidici. Chinolonici. Nitrofurani e nitroimidazoli. Inibitori della diidrofolatoriduttasi.
Antiprotozoari. Alcaloidi della china e analoghi. Antitubercolari.
Antitumorali: alchilanti, antimetaboliti, Farmaci intercalanti del DNA e attivi sulle topoisomerasi, complessi del platino e Farmaci attivi sul sistema tubulina/microtubuli, Inibitori delle protein chinasi, terapia ormonale.
Antivirali. Nucleosidi e nucleotidi naturali e loro analoghi strutturali. Farmaci attivi su virus a DNA ed RNA. Farmaci anti-retrovirus.
Ormoni steroidei. Estrogeni, progestinici, androgeni, glucocorticoidi, mineralcorticoidi.
Farmaci antiinfiammatori non steroidei
Definizione di FANS, meccanismo d'azione dei FANS, FANS inibitori non selettivi di COX1 e FANS inibitori selettivi di COX2. FANS salicilici, anilinici, antranilici, arilalcanoici, oxicami e strutture varie. Metodi didattici
- Lezioni teoriche supportate da presentazioni (ppt o prezi) con schemi, mappe concettuali, illustrazioni tratte da articoli scientifici;
attività che prevedono la partecipazione attiva degli studenti (valutazione delle conoscenze iniziali, test di autovalutazione, ecc.).
Risorse: materiale didattico presentato a lezione, mappe concettuali, materiale integrativo con link a siti web, filmati e animazioni, molecole 3D.
Lezioni teoriche mediante supporto informatico (slides e filmati) Si prevedono seminari professionalizzanti di approffondimento. Modalità di verifica dell'apprendimento
- La modalità di svolgimento della prova di valutazione è ORALE. A seguito delle nuove disposizioni ed esigenze didattiche derivanti dall'emergenza sanitaria gli esami sono svolti in presenza e in modalità telematica su piattaforma Google Meet solo in casi COVID o sulla base di disposizione rettorali o governative
Lo studente può scegliere la modalità 1 o 2 per lo svolgimento dell’esame.
MODALITA 1 CON PROJECT WORK Si richiede al candidato di elaborare preliminarmente un project work strutturato almeno 11 molecole farmaceutiche 1 per ognuna delle 11 categorie terapeutiche svolte a lezione. Durante il colloquio orale lo studente potrà visionare la sola slide con le formule di struttura scelta. L'intero lavoro di project sarà invece preliminarmente valutato. A partire dal project lo studente è comunque tenuto alla conoscenza dell'intero programma e saranno proposte domande di collegamento trasversali tra gli argomenti. lo studente avrà sempre a disposizione se necessita le formule di strutture, o potranno essere proposte immagini , tabelle da commentare, prese dai libri di testo proposti. Deve essere inviato in formato ppt, entro il termine comunicato dal docente.
MODALITA 2 SENZA PROJECT WORK Saranno sottoposte al candidato almeno 11 domande aperte.
In entrambe le modalità al candidato per ciascuna delle formule di struttura riportate e condivise a schermo è richiesto descrivere la struttura del farmacoforo e per i principi attivi più significativi della classe, conoscere le modulazione strutturali che il farmacoforo ha subito e con quali finalità.
Comprendere per ciascuna classe di farmaci le relazioni esistenti tra struttura chimica e attività del farmaco. Comprendere il meccanismo d'azione e quindi i processi fisiopatologici con cui il farmaco va ad interferire.
Saper applicare le conoscenze di chimica organica alla discussione delle strutture chimiche di principi attivi e al commento dei modelli di interazione chimica con macromolecole biologiche; sapere giustificare sulla base della struttura chimica il profilo farmacodinamico e farmacocinetico di principi attivi. Lo studente deve dimostrare la capacità di collegare trasversalmente gli argomenti affrontati nel programma.
Lo studente sarà valutato per la sua capacità di comunicare con chiarezza e buona padronanza di linguaggio concetti anche piuttosto complessi di chimica organica; analizzare gli elementi che compongono una struttura chimica per dedurre la sua appartenenza ad una classe, per attribuire alla molecola nel suo insieme un meccanismo, una proprietà o la capacità di interagire chimicamente con i bersagli biologici; sviluppare la capacità di ragionare criticamente su problemi in ambito chimico-farmaceutico e sarà richiesto al candidato per ciascuna delle formule di struttura riportate e condivise a schermo di descrivere la struttura del farmacoforo e per i principi attivi più significativi della classe, indicati dal docente, conoscere le modulazione strutturali che il farmacoforo ha subito e con quali finalità. Testi di riferimento
- - Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre - Chimica farmaceutica - Casa Editrice Ambrosiana 2019.
: Foye - V. F. Roche - S. W. Zito - T. L. Lemke - D. A. Williams - Principi di Chimica Farmaceutica - Piccin, Padova 2021.
L. Patrick. Chimica Farmaceutica. Edises Ed. III/2015
Giovanni Greco. Farmacocinetica e farmacodinamica su basi chimico-fisiche. ISBN Napoli, 2009
