CHIMICA FARMACEUTICA GENERALE CON LABORATORIO
Anno accademico e docente
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- English course description
- Anno accademico
- 2017/2018
- Docente
- RICCARDO RONDANIN
- Crediti formativi
- 6
- Periodo didattico
- Primo Semestre
- SSD
- CHIM/08
Obiettivi formativi
- Per la parte di Chimica Farmaceutica generale, verranno fornite le basi per comprendere l’influenza dei diversi gruppi funzionali sulle caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche di un farmaco: proprietà chimico-fisiche (lipofilia vs idrofilia, ionizzazione, solubilità), stabilità chimica e metabolica, interazione con recettori ed enzimi. L’obiettivo è dare allo studente le basi per una comprensione ragionata nello studio della chimica farmaceutica sistematica.
L´insegnamento di Laboratorio permette agli studenti di acquisire le basi teoriche, nonché tecnico/pratiche applicate alla preparazione di soluzioni di comuni reagenti chimici a titolo noto, con un esempio di metodi strumentali di analisi. Verranno inoltre fornite nozioni base di alcune operazioni di chimica organica, comprensive di tecniche di purificazione e controllo di prodotti di reazione. Alla fine del percorso lo studente dovrà conoscere e correttamente utilizzare le principali attrezzature di un laboratorio chimico come basi per le tecniche analitiche quali-quantitative che saranno oggetto dei laboratori successivi. Prerequisiti
- Conoscenza degli argomenti degli insegnamenti di Matematica, Fisica, Chimica generale, Chimica organica.
Contenuti del corso
- Parte di Laboratorio.
Generalità sul processo analitico e su alcune metodologie di sintesi organica. Accuratezza e precisione delle misure. Misure di concentrazione e loro interconversioni, calcoli stechiometrici.
Strumentazione utilizzata nel laboratorio, tipi di bilance, materiale di laboratorio e suo utilizzo (vetreria per sintesi, purificazione, controllo, ed analisi qualitativa e quantitativa).
Tecniche di pesata con l'uso di bilance analitiche a quattro cifre decimali. Preparazione di soluzioni di acidi, basi e composti ossidanti e verifica del titolo con metodologie volumetriche e standard primari e secondari.
Conducibilità elettrica di soluzioni e leggi della conducibilità. Celle da conducibilità. Conduttimetro. Conduttimetria diretta ed indiretta. Titolazioni conduttimetriche di soluzioni di acidi forti e deboli.
Operazioni basilari di chimica organica in laboratorio. Tecniche di filtrazione e ricristallizzazione di un prodotto di reazione con controllo cromatografico del risultato. Basi teoriche di cromatografia e sua applicazione TLC. Esercitazioni per la scelta delle condizioni ottimali nella separazione qualitativa di miscele di composti tramite cromatografia su strato sottile.
Parte di Chimica Farmaceutica Generale.
Interazione dei farmaci con recettori (farmaci agonisti, agonisti parziali, agonisti inversi, antagonisti), enzimi (inibitori competitivi, irreversibili, allosterici), ed altri bersagli biologici. Farmaci per isozimi e sottotipi recettoriali. Tipi di legame nella interazione farmaco/bersaglio.
Meccanismo di assorbimento dei farmaci, proprietà chimico fisiche e nozioni di biofarmaceutica dei farmaci. Solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia (logP e LogD). Cenni sulla tipologia delle reazioni di metabolismo di fase 1 e 2 in base alla struttura chimica. Profarmaci bioprecursori e carrier prodrugs come strategie che sfruttano le reazioni metaboliche. Princìpi di drug design, scoperta e modificazione strutturale dei nuovi candidati, affinamento della struttura del lead e del farmacoforo, concetto di isosteria e bioisosteria. Metodi didattici
- Lezioni frontali per 32 ore (4 CFU) di cui 16 dedicate alla teoria relativa alle esercitazioni di laboratorio e 16 dedicate alla parte di Chimica Farmaceutica Generale.
Laboratorio pratico di 24 ore (2 CFU) svolto in 6 esercitazioni da 4 ore ciascuna, svolte a posto singolo o a coppie in base alla difficoltà prevista. Modalità di verifica dell'apprendimento
- Esame scritto e relazioni di laboratorio.
Esame scritto con 1) domande aperte sui concetti teorici esposti a lezione sia per la parte di Chimica Farmaceutica Generale che di Laboratorio; 2) risoluzione di problemi basati sul riconoscimento di gruppi funzionali in molecole di possibile uso farmaceutico e/o riguardanti situazioni di trattamento dati in una procedura analitica simile a quelle fatte in laboratorio pratico.
Il voto dell’esame scritto, qualora raggiunga almeno la sufficienza, verrà modulato, ma non mediato, con l’esito della valutazione delle relazioni scritte dallo studente sull'attività svolta in laboratorio. Testi di riferimento
- Appunti di lezione.
Patrick G. L. Chimica Farmaceutica. III Edizione. EdiSES.
Williams D.A.; Lemke T.L. Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica. VI Edizione, Piccin.
Greco G. Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche. Loghìa.
Silverman R. B., Holladay M. W. Manuale di chimica farmaceutica. Edra.
Stevens E. Chimica Farmaceutica. I processi di scoperta dei farmaci. Piccin.
Block, J.H., Beale, J.M. Wilson and Gisvold’s Textbook of Organic and Pharmaceutical Chemistry. XI Edition, Lippincott Williams & Wilkins Edition.
Savelli F., Bruno O. Analisi Chimico Farmaceutica. Piccin.
