FARMACI PEPTIDICI
Anno accademico e docente
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- English course description
- Anno accademico
- 2016/2017
- Docente
- DELIA PRETI
- Crediti formativi
- 6
- Periodo didattico
- Secondo Semestre
- SSD
- CHIM/08
Obiettivi formativi
- I peptidi biologicamente attivi hanno suscitato un interesse crescente nell’industria farmaceutica che si è tradotto nella recente immissione in commercio di numerosi farmaci di natura peptidica/proteica. Un numero consistente di farmaci peptidici/proteici è inoltre oggetto di valutazione in fasi avanzate di sperimentazione clinica. L’obiettivo principale dell’insegnamento consiste nel fornire agli studenti la CONOSCENZA delle basi teoriche volte alla comprensione della natura chimica, del meccanismo di azione, delle problematiche farmacocinetiche e del crescente potenziale applicativo dei farmaci di natura peptidica/proteica suddivisi per classi terapeutiche. Le principali ABILITÀ ACQUISITE consisteranno nello sviluppo delle competenze necessarie a riconoscere, descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti strutturali e farmacodinamici delle classi di farmaci trattati e i relativi impieghi terapeutici, utili all’esercizio della pratica professionale.
Prerequisiti
- Conoscenza di nozioni di base provenienti dagli insegnamenti di Chimica generale, Chimica organica, Chimica delle sostanze naturali, Biologia molecolare, Biologia animale e Anatomia. In particolare è richiesta la capacità di saper riconoscere un gruppo funzionale e la relativa reattività chimica. Conoscenza del concetto di chiralità, dei parametri strutturali che influiscono sulla solubilità di una molecola, delle caratteristiche chimico-fisiche che governano l’interazione tra atomi e gruppi funzionali. Infine, costituiscono prerequisito nozioni riguardanti la struttura e la fisiologia delle cellule animali, la collocazione anatomica di cellule e tessuti, i processi di trascrizione e traduzione del DNA nell’espressione genica.
Contenuti del corso
- Il corso prevede 48 ore di lezioni teoriche in aula durante i quali verranno affrontati i seguenti argomenti.
PEPTIDI E PROTEINE (12 ore): analisi critica introduttiva della recente espansione del mercato dei farmaci peptidici/proteici. Struttura e caratteristiche generali degli aminoacidi e dei peptidi. Concetti base di sintesi peptidica: gruppi protettori nella sintesi peptidica; metodi di attivazione e accoppiamento per la formazione del legame peptidico; sintesi in soluzione; sintesi in fase solida. Farmaci peptidici vs farmaci “tradizionali”: punti di forza, criticità, opportunità di sviluppo. Aspetti di farmacocinetica (assorbimento, distribuzione ed eliminazione) dei farmaci peptidici.
PEPTIDOMIMETICI (12 ore): definizione; concetto di conformazione bioattiva; concetto di restrizione conformazionale; analisi conformazionali in sistemi peptidici. Progettazione di peptidomimetici: amminoacidi non naturali, peptidi ciclici, isosteri del legame peptidico. Panoramica generale sulle principali indicazioni terapeutiche dei farmaci peptidici attualmente in commercio o in fasi avanzate di sperimentazione clinica.
FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI in terapia per le seguenti indicazioni (12 ore):
Cancro: Zoladex (goserelin) Velcade (bortezomib), Lupron/ Enantone/ Eligard (leuprorelin), Somatuline (lanreotide), Sandostatin (octreotide);
Disordini cardiovascolari,: Angiomax (bivalirudin), Integrilin (eptifibatide);
Disordini del sistema nervoso centrale: Copaxone (glatiramer);
Disordini metabolici: Victoza (liraglutide); Byetta (exenatide); Lyxumia (lixisenatide); Eperzan/Tanzeum (albiglutide)
Malattie infettive: Incivek (telaprevir) Victrelis (boceprevir);
Disordini ematologici: Firazyr (icatibant) Kalbitor (ecallantide);
Disordini gastrointestinali: Gattex (teduglutide), Linzess (linaclotide).
FARMACI BIOTECNOLOGICI DI NATURA PROTEICA (12 ore):
Ormoni (insulina, somatropina);
Fattori di coagulazione (antitrombina);
Fattori di crescita ematopoietici (eritropoietina, fattore di crescita KGF);
Citochine (interleukina-2);
Interferoni;
Enzimi;
Vaccini;
Anticorpi monoclonali: usi clinici nella terapia anticancro (Rituximab, Trastuzumab), nella profilassi del rigetto (Basiliximab, Daclizumab), nel trattamento di artrite reumatoide (Infliximab, Certolizumab), psoriasi (Efalizumab), asma (Omalizumab) e infezioni virali (Palivizumab). Metodi didattici
- Il corso si struttura interamente in lezioni frontali in aula per un totale di 48 ore in cui verranno trattati tutti gli argomenti che costituiscono il programma.
Modalità di verifica dell'apprendimento
- La prova d’esame consiste in un colloquio orale finalizzato a sondare il livello di raggiungimento degli obiettivi formativi proposti. La prova avrà una durata di circa 20 minuti durante i quali verranno rivolte 3 domande aperte, una per ogni sezione del programma dettagliato del corso scaricabile nella pagina web dell’insegnamento:
PARTE 1: CONCETTI GENERALI (concetti base della chimica degli amminoacidi e dei peptidi, concetti base della sintesi peptidica, concetto di peptidomimetico e aspetti farmacocinetici dei farmaci peptidici e peptidomimetici)
PARTE 2A: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI IN TERAPIA
PARTE 2B: FARMACI BIOTECNOLOGICI DI NATURA PROTEICA
La prova ha lo scopo di valutare lo studio della materia e la comprensione degli argomenti di base. Ad ogni domanda verrà assegnato un punteggio da 0 a 10 punti. Testi di riferimento
- Materiale didattico fornito dal docente (dispense, articoli e diapositive).
Argomenti specifici possono essere approfonditi sui seguenti testi/siti web:
1. V. Santagada, G. Caliendo. Peptidi e Peptidomimetici. PICCIN
2. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. XII edizione.
3. PRONTUARIO TERAPEUTICO REGIONALE al seguente sito:
http://salute.regione.emilia-romagna.it/documentazione/ptr
