FARMACI PEPTIDICI
Anno accademico e docente
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- English course description
- Anno accademico
- 2019/2020
- Docente
- DELIA PRETI
- Crediti formativi
- 6
- Periodo didattico
- Secondo Periodo Didattico
- SSD
- CHIM/08
Obiettivi formativi
- I peptidi biologicamente attivi hanno suscitato un interesse crescente nell’industria farmaceutica che si è tradotto nella recente immissione in commercio di numerosi farmaci di natura peptidica/proteica. Un numero consistente di farmaci peptidici/proteici è inoltre oggetto di valutazione in fasi avanzate di sperimentazione clinica. L’obiettivo principale dell’insegnamento consiste nel fornire agli studenti la CONOSCENZA delle basi teoriche volte alla comprensione della natura chimica, del meccanismo di azione, delle problematiche farmacocinetiche e del crescente potenziale applicativo dei farmaci di natura peptidica/proteica suddivisi per classi terapeutiche. Le principali ABILITÀ ACQUISITE consisteranno nello sviluppo delle competenze necessarie a riconoscere, descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti strutturali e farmacodinamici delle classi di farmaci trattati e i relativi impieghi terapeutici, utili all’esercizio della pratica professionale.
Prerequisiti
- Conoscenza di nozioni di base provenienti dagli insegnamenti di Chimica generale, Chimica organica, Biologia molecolare, Citologia e Anatomia, Fisiologia. In particolare è richiesta la capacità di saper riconoscere un gruppo funzionale e la relativa reattività chimica. Conoscenza del concetto di chiralità, dei parametri strutturali che influiscono sulla solubilità di una molecola, delle caratteristiche chimico-fisiche che governano l’interazione tra atomi e gruppi funzionali. Infine, costituiscono prerequisito nozioni riguardanti la struttura e la fisiologia delle cellule animali, la collocazione anatomica di cellule e tessuti, i processi di trascrizione e traduzione del DNA nell’espressione genica.
Contenuti del corso
- Il corso prevede 36 ore di lezioni teoriche in aula durante le quali verranno affrontati i seguenti argomenti.
PARTE 1: GENERALE (12 ore)
Analisi critica introduttiva della recente espansione del mercato dei farmaci peptidici/proteici. Farmaci peptidici/proteici vs farmaci “tradizionali”: punti di forza, criticità, opportunità di sviluppo. Struttura e caratteristiche generali degli aminoacidi e dei peptidi. Aspetti conformazionali nei peptidi. Concetto di conformazione bioattiva. Concetti base di sintesi peptidica: gruppi protettori; metodi di attivazione per la formazione del legame peptidico; sintesi in fase solida. Instabilità chimica, fisica e fotosensibilità di peptidi e proteine di interesse farmaceutico. Conservazione di farmaci peptidici/biotecnologici. Aspetti di farmacocinetica dei farmaci peptidici/proteici. Strategie per migliorare le caratteristiche farmacocinetiche di farmaci peptidici. Definizione di peptidomimetico.
PARTE 2A: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI IN TERAPIA (12 ore)
Peptidi con impiego in ambito oncologico: Analoghi sintetici del GnRH; Analoghi sintetici della somatostatina; Analoghi sintetici del GH; Inibitori del proteasoma; Inibitori dell’enzima istone deacetilasi. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini metabolici: Insulina e analoghi sintetici fast acting e long acting; Glucagone e amilina (cenni); Incretino mimetici o agonisti GLP-1. Peptidi impiegati per il trattamento di disordini cardiovascolari: Antitrombotici; Antiaggreganti piastrinici. Peptidi con varie indicazioni terapeutiche: Farmaci peptidici impiegati come analgesici; Farmaci peptidici impiegati per la prevenzione del rigetto d’organo; Farmaci peptidici impiegati per il trattamento della sclerosi multipla.
PARTE 2B: ANTICORPI MONOCLONALI (12 ore)
Anticorpi monoclonali: definizione, struttura, produzione di anticorpi monoclonali con la tecnica dell’ibridoma, impieghi, nomenclatura. Anticorpi monoclonali impiegati in ambito oncologico: meccanismi d’azione generici. Anticorpi monoclonali nudi anti EGFR, HER2, CD20 e VEGF. Chemoimmunoconiugati e Radioimmmunoconiugati. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie infiammatorie/immuno-mediate. Anticorpi monoclonali impiegati per il trattamento di patologie varie.
Per il programma dettagliato si rimanda al file scaricabile dalla homepage insegnamento. Metodi didattici
- Il corso si struttura interamente in lezioni frontali in aula per un totale di 48 ore in cui verranno trattati tutti gli argomenti che costituiscono il programma.
Modalità di verifica dell'apprendimento
- La prova d’esame consiste in un colloquio orale finalizzato a sondare il livello di raggiungimento degli obiettivi formativi proposti. La prova avrà una durata di circa 20 minuti durante i quali verranno rivolte 3 domande aperte, una per ogni sezione del programma dettagliato del corso scaricabile nella pagina web dell’insegnamento:
PARTE 1: CONCETTI GENERALI (concetti base della chimica degli amminoacidi e dei peptidi, concetti base della sintesi peptidica, concetto di peptidomimetico e aspetti farmacocinetici dei farmaci peptidici e peptidomimetici)
PARTE 2A: FARMACI PEPTIDICI E PEPTIDOMIMETICI IN TERAPIA
PARTE 2B: FARMACI BIOTECNOLOGICI DI NATURA PROTEICA
La prova ha lo scopo di valutare lo studio della materia e la comprensione degli argomenti di base. Ad ogni domanda verrà assegnato un punteggio da 0 a 10 punti. Testi di riferimento
- Materiale didattico fornito dal docente (dispense, articoli e diapositive).
Argomenti specifici possono essere approfonditi sui seguenti testi/siti web:
1. V. Santagada, G. Caliendo. Peptidi e Peptidomimetici. PICCIN
2. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. XII edizione.
3. PRONTUARIO TERAPEUTICO REGIONALE al seguente sito:
http://salute.regione.emilia-romagna.it/documentazione/ptr
